Веспирейт таб. пролонг. высвоб. 15мг №30

Описание

• Условия хранения

  При температуре не выше 30 °С.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Учитывая фармакокинетические свойства буспирона (низкая биодоступность, интенсив-ный метаболизм в печени, значительное связывание с белками плазмы крови), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с совместно применяемыми лекарственными средствами; однако, поскольку буспирон имеет высокий терапевтический индекс, лекарственные взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям.

• Состав

  Каждая таблетка содержит 15,00 мг буспирона (в виде гидрохлорида).
  Лактозы моногидрат
  Целлюлоза микрокристаллическая
  Гипромеллоза
  Кремния диоксид коллоидный
  Магния стеарат

• Побочное действие

  Резюме нежелательных реакций
  Определение частоты нежелательных реакций проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
  В клинических исследованиях у пациентов с синдромом вегетативной дисфункции, сопро-вождающимся головокружением (функциональное головокружение) были зарегистрированы следующие нежелательные реакции:
  Психические нарушения
  Частота неизвестна: депрессия.
  Нарушения со стороны нервной системы
  Частота неизвестна: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение координации движений.
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
  Частота неизвестна: звон в ушах.
  Нарушения со стороны сосудов
  Частота неизвестна: повышение АД, гипотензия.
  Желудочно-кишечные нарушения
  Частота неизвестна: тошнота, рвота.
  Общие нарушения и реакции в месте введения
  Частота неизвестна: слабость.
  Для буспирона известны также следующие нежелательные реакции:
  Психические нарушения
  Часто: нервозность, бессонница, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутан-ность сознания, нарушения сна, раздражительность.
  Очень редко: психотическое состояние, галлюцинации, деперсонализация, аффективные расстройства.
  Нарушения со стороны нервной системы
  Очень часто: головокружение (включая предобморочное состояние), головная боль, сонливость.
  Часто: парестезия, нарушение координации движений, тремор.
  Очень редко: серотониновый синдром, судороги, экстрапирамидные расстройства, ригидность по типу зубчатого колеса, дискинезия, дистония, синкопы, амнезия, атаксия, паркин-сонизм, акатизия, синдром беспокойных ног, беспокойство.
  Нарушения со стороны органа зрения
  Часто: нечеткость зрения.
  Очень редко: туннельное зрение.
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
  Часто: звон в ушах.
  Нарушения со стороны сердца
  Часто: тахикардия, боль в грудной клетке.
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
  Часто: заложенный нос, боль в глотке и гортани.
  Желудочно-кишечные нарушения
  Часто: тошнота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, рвота.
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
  Часто: холодный пот, кожная сыпь.
  Редко: ангионевротический отек, экхимозы, крапивница.
  Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
  Часто: костно-мышечная боль.
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
  Очень редко: задержка мочи.
  Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
  Очень редко: галакторея.
  Общие нарушения и реакции в месте введения
  Часто: утомляемость.

• Передозировка

  Симптомы
  У здоровых добровольцев максимально переносимая доза составляла 375 мг/день. При пе-редозировке могут развиться симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, головокружение, сонливость (эти симптомы могут быть тяжелыми), потеря сознания, миоз. Также сообщалось о нетяжелой брадикардии и гипотензии. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов (такие симптомы наблюдались при приеме буспирона в терапевтических дозах; передозировка повышает риск их возникновения). В редких слу-чаях могут развиться судороги.
  Лечение
  Необходимо как можно скорее провести промывание желудка и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот неизвестен, диализ неэффективен. Следует подозревать одновременный прием нескольких препаратов.

• Способ применения и дозы

  Режим дозирования
  По одной таблетке 1 раз в сутки, в одно и то же время утром, после еды.
  Рекомендуемая продолжительность курса лечения 28 дней.
  Особые группы пациентов
  Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
  На основании имеющихся данных сам по себе пожилой возраст или пол пациента не требует изменения режима дозирования.
  Пациенты с почечной недостаточностью
  Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью противопоказано.
  Пациенты с печеночной недостаточностью
  Применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.
  Дети
  Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
  Способ применения
  Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не ломая и не разжевывая.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к буспирону или любому из вспомогательных веществ;
  Одновременное применение с ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450;
  Почечная недостаточность;
  Печеночная недостаточность;
  Эпилепсия;
  Острая интоксикация, вызванная алкоголем, снотворными, анальгетиками, антипсихотическими средствами.

• Меры предосторожности

  Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО;
  Миастения;
  Закрытоугольная глаукома;
  Лекарственная зависимость;
  Нарушение функции почек;
  Нарушение функции печени.
  Нарушение функции почек
  После однократного назначения пациентам с нарушением функции почек легкой и средней степени (клиренс креатинина – 20–49 мл/мин/1,73 м2) отмечается незначительное повышение концентрации буспирона в крови без увеличения периода полувыведения (Т1/2). Назна-чение буспирона пациентам с анурией вызывает повышение концентрации его метаболита 1-(2-пиримидинил)-пиперазина (1-ПП) в крови; проводимый гемодиализ не оказывает влияния ни на концентрацию буспирона, ни на концентрацию 1-ПП. В связи с режимом дозирования, не предусматривающим подбор индивидуальной дозы и использования доз буспирона менее 15 мг, применение препарата Веспирейт у пациентов с почечной недостаточностью противопоказано
  Нарушение функции печени
  При нарушении функции печени у препаратов ряда буспирона понижается эффект «первого прохождения». При применении буспирона у пациентов с циррозом печени наблюдается повышение концентрации в крови неизмененного буспирона и Т1/2. В связи с режимом до-зирования, не предусматривающим подбор индивидуальной дозы и использования доз буспирона менее 15 мг, применение препарата Веспирейт у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.
  Лекарственная зависимость/злоупотребление наркотиками
  На основании экспериментальных данных и клинических исследований было показано, что буспирон не вызывает лекарственной зависимости и не приводит к злоупотреблению. Тем не менее, применение буспирона у пациентов с известной или предполагаемой лекарственной зависимостью требует строгого контроля. Серотониновый синдром При совместном применении буспирона с бупренорфином может развиться серотониновый синдром, состояние, возможно угрожающее жизни. Если совместное применение этих пре-паратов клинически необходимо, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в начале лечения. К симптомам серотонинового синдрома относятся: изменения психического состояния, расстройство (нестабильность) вегетативной нервной системы, нейромышечные нарушения и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При подозрении на серотониновый синдром целесообразно отменить лечение в зависимости от тяжести симптомов.
  Возможные реакции отмены у пациентов с зависимостью от седативно-снотворных и анксиолитических препаратов
  Буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов, так как не обладает пе-рекрестной толерантностью к бензодиазепинам и другим седативно-снотворным препаратам. Если пациента переводят на буспирон после длительной терапии бензодиазепином, то буспирон следует назначать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепина, в особенности у пациентов, хронически принимавших препараты, тормозящие центральную нервную систему (ЦНС).
  Длительность применения и повторные курсы
  Длительность применения препарата Веспирейт у пациентов с синдромом вегетативной дисфункции, сопровождающимся головокружением (функциональное головокружение) в исследовании составила 28 дней. В исследованиях препарат Веспирейт изучался при применении в течение 6 недель, применение более 6 недель не изучено. Эффективность и безопасность, а также рациональность повторных курсов применения препарата Веспирейт не изучена.
  Алкоголь
  Во время лечения буспироном следует избегать употребления алкогольных напитков, несмотря на отсутствие сообщений о нарушении психомоторной функции, вызванном алкоголем. Отсутствуют данные о совместном применении алкоголя с однократной дозой буспирона, превышающей 20 мг.
  Вспомогательные вещества
  Препарат Веспирейт содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Веспирейт.

• Особые указания

  Буспирон оказывает умеренный эффект на способность управлять автотранспортом и рабо-тать с механизмами. Следует учитывать риск, связанный с развитием сонливости или других нежелательных реакций. Данный препарат может ухудшать когнитивные функции и влиять на способность пациента управлять транспортными средствами. В зависимости от переносимости препарата необходимо соблюдать осторожность либо воздержаться от управления транспортными средствами.

• Применение при беременности и в период лактации

  Применение препарата во время беременности не изучалось, поэтому применение препарата при беременности противопоказано. Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

• Показания к применению

  Препарат Веспирейт показан для применения у взрослых от 18 лет с cиндромом вегетативной дисфункции, сопровождающимся головокружением (функциональное головокружение).

• Фармакологическое действие

  Фармакодинамические свойства
  Фармакотерапевтическая группа: Психолептики; анксиолитические средства; производные азаспиродекандиона.
  Код АТХ: N05BE01
  Механизм действия Буспирон является производным химической группы азапиронов. Действие буспирона свя-зывают с эффектами на уровне системы серотониновых рецепторов (5-HT) головного мозга.
  Буспирон является агонистом пресинаптических и частичным агонистом постсинаптиче-ских 5-HT1A рецепторов. Буспирон также проявляет свойства антагониста D2-рецепторов. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание гамма-аминомасляной кислоты. Детальный механизм уменьшения буспироном проявлений функционального головокружения (известен также термин персистирующее постуральное перцептивное головокружение) – несистемного (невестибулярного), хронического, субъективного, тревожно-фобического, постурального расстройства, характеризующегося вестибулярными симптомами (ложным или искаженным ощущением движения, чувством качания, ощущением неупорядоченной пространственной ориентации) при отсутствии органического субстрата повреждения или дисфункции вестибулярной системы – полностью не известен. Предполагается, что меха-низм действия буспирона реализуется в том числе через влияние на гипоталамо-гипофи-зарно-адреналовую систему, сопровождающееся стимулирующим воздействием на про-цессы вестибулярной компенсации. Кроме того, анксиолитическое действие буспирона сопровождается уменьшением тревожных нарушений (постоянного «тревожного» контроля за собственной постуральной устойчивостью из-за страха перед возможным падением), которые представляют собой с одной стороны одну из причин, а с другой – следствие клинических проявлений функционального головокружения.
  Фармакодинамические эффекты
  Действие буспирона проявляется в уменьшении проявлений функционального головокружения (персистирующее постуральное перцептивное головокружение), эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
  В отличие от бензодиазепинов буспирон не обладает миорелаксирующими и противосудорожными свойствами, а его седативный эффект значительно слабее эффекта типичных анксиолитиков и не нарушает психомоторные функции. По анксиолитической активности буспирон сопоставим с эффектом бензодиазепинов. Буспирон не вызывает толерантности и зависимости, а после завершения курса лечения не развиваются симптомы отмены. Буспирон не потенцирует вызванную алкоголем депрессию ЦНС.
  Клиническая эффективность и безопасность
  В клиническом исследовании препарата у взрослых пациентов с синдромом вегетативной дисфункции, сопровождающимся головокружением (функциональное головокружение), при оценке облегчения головокружения по шкале Ликерта и выраженности головокруже-ния по шкале Dizziness Handicap Inventory и цифровой рейтинговой шкале, применение буспирона статистически значимо (р < 0,05) приводило к улучшению оцениваемых показа-телей между исходным уровнем и на момент завершения исследования, по сравнению с плацебо. Данные различия становились более выраженными с увеличением длительности терапии.
  Фармакокинетические свойства
  Абсорбция
  После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но, благодаря снижению пресистемного клиренса (эффект первого прохождения), при этом значительно повышается биодоступность буспирона.
  После однократного приема буспирона в дозе 15 мг в лекарственной форме таблетки с про-лонгированным высвобождением после приема пищи среднее значение максимальной кон-центрации (Cmax) буспирона составило 2,914±1,87 нг/мл, а медиана времени ее достижения (Tmax) - 2,25 ч. Среднее значение Cmax 6-гидроксибуспирона составило 13,5±3,22 нг/мл, ме-диана Tmax 6-гидроксибуспирона - 2,75 ч.
  Среднее значение Cmax 1-ПП составило 3,696±1,48 нг/мл, медиана Tmax 1-ПП - 3,5 ч.
  Среднее значение площади под фармакокинетической кривой (AUC0-∞) для буспирона со-ставило - 15,81±11,56 ч*нг/мл; среднее значение AUC0-∞ 6-гидроксибуспирона составило 129,22±42,47 ч*нг/мл; среднее значение AUC0-∞ 1-ПП - 39,40±31,22 ч*нг/мл.
  Распределение
  Примерно 95 % буспирона связывается с белками плазмы крови (86 % - с альбумином плазмы, остальная часть - с α1-кислым гликопротеином).
  При однократном приеме буспирона в дозе 15 мг в лекарственной форме таблетки с пролонгированным высвобождением после приема пищи объем распределения (Vd/F) буспи-рона составил - 11563,94±7313,89 л; Vd/F 6-гидроксибуспирона - 1328,86±282,94 л; Vd/F 1-ПП - 3357,94±1635,29 л.
  Биотрансформация
  Буспирон подвергается окислительному метаболизму, в основном, с участием изофермен-тов CYP3A4 цитохрома Р450. Образуются различные гидроксилированные метаболиты, в том числе фармакологически активный метаболит 6-гидроксибуспирон, который вносит значительный вклад в терапевтические эффекты препарата. Деалкилированный метаболит 1-ПП также является фармакологически активным, но его анксиолитическая активность в 4–5 раз уступает буспирону. Кроме того, 1-ПП частично обуславливает реализацию нежелательных реакций буспирона.
  Пероральные лекарственные формы с пролонгированным высвобождением буспирона поз-воляют снизить AUC 1-ПП, а также повысить Т1/2 и MRT 6-гидроксибуспирона.
  Элиминация
  Буспирон выделяется почками и через кишечник.
  При однократном приеме буспирона в дозе 15 мг в лекарственной форме таблетки с пролонгированным высвобождением Т1/2 буспирона составил 6,07±2,19 ч, среднее значение об-щего клиренса (Cl/F) составило 1356,45±761 л/ч; Т1/2 6-гидроксибуспирона составил 7,55±1,64 ч, Cl/F составило 126,82±36,22 л/ч; Т1/2 1-ПП составил 4,73±1,59 ч, Cl/F составило - 556,52±311,76 л/ч.

• Описание товара

  Таблетки с пролонгированным высвобождением.
  Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до почти белого цвета с фаской.

• Срок годности

  2 года. Не применять по истечении срока годности.

• Форма выпуска

  По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
  По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона для потребительской тары.