Кветиапин таб.п/о плен. 25мг №60

Описание

• Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 25 °С.
  Хранить в недоступном для детей месте.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.
  
  При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.
  
  При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.

• Состав

  1 таблетка содержит кветиапина фумарат - 28.78 мг, что соответствует содержанию кветиапина - 25 мг.
  Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 34.15 мг, лактозы моногидрат - 13.545 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 9.5 мг, повидон К-25 - 4.275 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.8 мг, магния стеарат - 0.95 мг.
  
  Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 1.375 мг, титана диоксид - 0.75 мг, макрогол 4000 - 0.375 мг.

• Побочное действие

  Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко - ЗНС.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.
  
  Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.
  
  Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко - эозинофилия.
  
  Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
  
  Со стороны дыхательной системы: ринит.
  
  Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.
  
  Со стороны органа слуха: боль в ухе.
  
  Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.
  
  Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.
  
  Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4).
  
  Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.

• Передозировка

  Сообщалось о летальном исходе при приеме 13,6 мг кветиапина у пациента, участвовавшего в клиническом исследовании, а также о летальном исходе после приема 6 г кветиапина при постмаркетинговом наблюдении за применением препарата.
  
  В тоже время описан случай приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального исхода.
  
  Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапином, приводивших к увеличению интервала QТс, смерти или коме.
  
  У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться см. раздел "Особые указания").
  
  Симптомы, отмеченные при передозировке, в основном, были следствием усиления дозозависимых побочных эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия и снижение артериального давления.
  
  Лечение: специфического антидота к кветиапину не существует. В случаях тяжелой интоксикации следует помнить о возможности передозировки несколькими лекарственными препаратами. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной вентиляции легких и оксигенации. Опубликованы сообщения о разрешении тяжелых нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы, в том числе комы и делирия, после внутривенного введения физостигмина (в дозе 1-2 мг) под постоянным контролем ЭКГ.
  
  В случае возникновения рефрактерной гипотензии при передозировке кветиапином лечение осуществляется путем внутривенного введения жидкости и/или симпатомиметических препаратов (не следует назначать эгшнефрин и дофамин, т.к. стимуляция β-адренорецепторов может вызвать усиление гипотензии на фоне блокады α- адренорецепторов кветиапином).
  
  Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и применение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена. Необходимо тщательное медицинское наблюдение до улучшения состояния пациента.

• Способ применения и дозы

  При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста - 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут.
  
  У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.

• Противопоказания

  - Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
  
  - Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  
  - Одновременное применение с ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, включая противогрибковые средства производные азола, эритромицин, кларитромицин, нефадозон, ингибиторы ВИЧ-протеазы (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").
  
  - Психозы у пациентов пожилого возраста, страдающих деменцией.
  
  Несмотря на то, что эффективность и безопасность препарата у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучалась в клинических исследованиях, применение препарата у пациентов в возрасте до 18 лет не показано.

• Меры предосторожности

  У пациентов с печеночной недостаточностью, эпилепсией и эпилептическими припадками (в анамнезе), сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пациенты, имеющие факторы риска развития инсульта или аспирационной пневмонии, пожилой возраст, одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT (в том числе с нейролептиками), пациенты с врожденным синдромом удлинения интервала QT, с застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией или гипомагниемией, комбинация с препаратами, обладающими угнетающим действием на центральную нервную систему (ЦНС) или алкоголем.

• Особые указания

  С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.
  
  Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.
  
  С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).
  
  При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.
  
  При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.
  
  С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.
  
  В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.
  
  У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.
  
  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  
  Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).

• Применение при беременности и в период лактации

  При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

• Показания к применению

  Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения).

• Фармакокинетика

  После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.
  
  Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.
  
  Связывание с белками плазмы составляет около 83%.
  
  Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.
  
  T1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% - через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
  
  Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

• Фармакологическое действие

  Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-рецепторам и менее выраженным – к α2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.
  
  Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
  
  Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.
  
  В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч.

• Описание товара

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

• Срок годности

  3 года. Не использовать после истечения срока годности.

• Форма выпуска

  20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.