Противомикробные препараты широкого спектра действия

Группа противомикробных препаратов включает в себя лекарственные средства, фармакологическое действие которых направлено на борьбу с патогенными (болезнетворными) микроорганизмами. Эти лекарства выпускаются в виде таблеток, капсул, растворов и порошков для инъекций, местных форм – мазей, гелей, капель, растворов для наружного применения или обработки поверхностей.

СОДЕРЖАНИЕ

Особенности противомикробных лекарств широкого спектра действия

Классификация антимикробных лекарственных препаратов

Антисептики

Дезинфицирующие средства

Антибиотики

Препараты пенициллинового ряда

Цефалоспорины

Тетрациклины

Аминогликозиды

Пептидные антибиотики

Противогрибковые препараты

Полиеновые антибиотики

Азолы

Антипротозойные препараты

Особенности противомикробных лекарств широкого спектра действия

Эти препараты с широким спектром действия подавляют жизнедеятельность нескольких видов патогенных микроорганизмов. Широкий диапазон их эффекта заключается в универсальности: они действенны против большого количества наиболее распространенных микробов. Часто назначаются в остром периоде на начальных этапах заболевания до определения возбудителя, при необходимости экстренно оказать медицинскую помощь до получения результатов анализов или при отсутствии возможности уточнить конкретный вид патогенного микроорганизма. Эта группа лекарственных средств отличается от специфических препаратов, эффект которых направлен на конкретный возбудитель (назначаются они только после достоверного подтверждения участия определенного микроорганизма в воспалительном процессе).

В зависимости от подгруппы препарата, терапевтическое действие данных лекарств направлено на возбудителей различных инфекционных заболеваний – бактерий, грибковых и простейших организмов. Некоторые из препаратов обладают избирательностью эффекта: их активность направлена исключительно в отношении болезнетворных микробов с сохранением жизнеспособности безвредных микроорганизмов. Однако лекарственные формы из группы антисептиков воздействуют на любые микроорганизмы, так же как и дезинфектанты для обработки поверхностей или предметов.

Согласно существующим классификациям, в России, как и во всем мире, лекарства для борьбы с патогенными микроорганизмами – наиболее многочисленная группа препаратов. На фармацевтическом рынке страны представлено более 200 оригинальных препаратов, а также их дженерики, объединенные в более чем 30 различных групп.

Классификация антимикробных лекарственных препаратов

Принято различать три категории противомикробных составов:

1. Антисептики.
2. Дезинфектанты.
3. Химиотерапевтические препараты.

В зависимости от предназначения, все лекарства для борьбы с микроорганизмами делятся на три основные группы:

• антибиотики (их действие направлено против бактериальных микроорганизмов);
• противогрибковые (эффективны в отношении грибков и подобных им организмам);
• антипротозойные (их действующие вещества влияют на жизнедеятельность простейших).

Также лекарства отличаются особенностью воздействия на клетки микроорганизмов, оказывая два варианта эффекта:

1. Бактерицидный. Заключается в обязательной гибели патогенных микробов под воздействием препарата.
2. Бактериостатический. Отличается способностью сдерживать рост и/или репродукцию болезнетворных микроорганизмов. Однако большинство препаратов с бактериостатическим эффектом обладают и бактерицидным при определенных условиях: против отдельных микроорганизмов или при высокой дозировке действующего вещества.

Антисептики

За счет неизбирательного действия все антисептические средства относятся к препаратам с широким спектром эффективности. Они применяются для борьбы с микробами на теле человека. Основные показания для применения антисептиков – дерматологические заболевания, раны и ожоги. Также эти препараты успешно применяют для лечения воспалительных процессов горла, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы.

Известно много групп антисептиков:

• препараты растительного происхождения (настои на травах, мази с натуральным составом);
• галогены (хлоргексидин);
• окислители (перекись водорода);
• кислоты и щелочи (салициловая кислота);
• соли тяжелых металлов (в том числе препараты серебра – «Аргосульфан», «Дермазин», соединения висмута);
• альдегиды и спирты;
• ароматические производные (фенол, деготь);
• антисептические красители;
• нитрофураны.

Производные нитрофурана – одна из наиболее популярных групп антисептиков с высокой активностью в отношении многих микроорганизмов. Представители нитрофуранового ряда обладают расширенным спектром действия, эффективны в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бруцелл, сальмонелл, анаэробной микрофлоры. Некоторые лекарства этой группы воздействуют также на простейших (лямблии, трихомонады) и дрожжевые грибы. Концентрация препарата определяет бактериостатический или бактерицидный эффект.

Фармакологическое действие производных нитрофурана заключается в блокаде цикла трикарбоновых кислот – основного механизма жизнедеятельности микробных клеток. В результате этого происходит замедление или прекращение роста и размножения микроорганизмов. Уникальный механизм действия определяет эффективность препаратов даже при устойчивости патогенной микрофлоры к антибиотикам и сульфаниламидам.

Еще одно значимое преимущество нитрофуранов – редкое привыкание микробов к действующему веществу. Они применяются местно при гнойных инфекционных заболеваниях, ожогах, ранах, ангинах, конъюнктивитах (нитрофурал – «Фурацилин», фуразидин – «Фурамаг», «Фурагин», фуразолидон).

Формы выпуска местных антисептиков нитрофуранового ряда – это спиртовые растворы, таблетки и порошки для разведения, мази, спреи, капли для лечения конъюнктивитов и отитов. Также лекарства нитрофуранового ряда назначаются внутрь в виде таблеток при кишечных инфекциях. Часто используется фуразолидон, эффективный против грамотрицательных бактериальных агентов, трихомонад, лямблий. Высокая концентрация препарата в желудочно-кишечном тракте создается с помощью выделений фуразолидона с желчью и секретом желез слизистой кишечника.

В продаже можно найти комбинированные антисептики, которые обладают мощным эффектом за счет сочетания химических свойств нескольких групп. Например, для наружного применения назначается салицилово-цинковая мазь (действующие вещества – салициловая кислота и оксид цинка), а известное средство «мазь Вишневского» – это комплекс оксида и трибромфенолята висмута в сочетании с дегтем. В состав аэрозоля для наружного применения «Олазоль» входит бензокаин, борная кислота, хлорамфеникол и масло облепихи, а «Ацербин спрей» – это соединение салициловой, бензойной и DL-яблочной кислоты.

Дезинфицирующие средства

Дезинфектанты применяются для обеззараживания поверхностей вне живых организмов. Они также обладают универсальной активностью против всех микробов. Поэтому дезинфекция – обязательный этап очищения поверхностей, медицинских инструментов и оборудования, одежды, бытовых предметов людей с заразными заболеваниями.

Антибиотики

Группа антибиотиков – это наиболее обширная подгруппа лекарств против микроорганизмов. Назначаются при инфекциях, вызванных бактериями. Антибиотики отличаются природным происхождением: для изготовления их действующего вещества используются продукты жизнедеятельности других живых микроорганизмов.

Для удобства в медицине и фармакологии применяют термин «антибиотик» для антибактериальных препаратов как природного, так и синтетического происхождения. Также некоторыми антибиотиками лечат другие заболевания, поскольку препараты отдельных групп обладают дополнительной активностью против простейших и грибков.

Читайте также: «Антибиотики при кашле взрослым»

Препараты пенициллинового ряда

Назначают два вида антибиотиков из группы пенициллинов с широкой активностью:

• Кислотоустойчивые. Подходят для приема внутрь в таблетированной форме. Однако они не влияют на синегнойную палочку – «Ампициллин» («Амписид», «Ампиокс», «Оксамп»), «Амоксициллин» (часто назначается в сочетании с клавулановой кислотой, которая ингибирует бета-лактамазы и расширяет область применения антибиотика).
• Антибиотики, влияющие на синегнойную палочку – карбенициллин, тикарциллин, карфециллин, пиперациллин, азлоциллин, мезлоциллин.

Цефалоспорины

Используются антибиотики группы II–IV поколений:

Представители II поколения отличаются высокой антистафилококковой активностью, эффективны против эшерихий, клебсиелл, простейших, используются для пенициллиноустойчивых штаммов – «Цефуроксим» («Цефурус», «Зинацеф», «Авелокс»).

У цефалоспоринов III поколения больший диапазон применения и более высокая активность против грамотрицательных бактерий. Применяются антибиотики «Цефиксим» («Супракс», «Иксим», «Панцеф»), «Цефотаксим» («Цефосин», «Клафоран»), «Цефтриаксон», «Цефтазидим» («Вицеф»).

Цефалоспорины IV поколения («Цефепим») устойчивы также к воздействию хромосомных бета-лактамаз, поэтому антибиотики проявляют высокую активность в отношении анаэробов.

Тетрациклины

Наиболее частые назначения препаратов этой группы антибиотиков – тетрациклин, доксициклин, метациклин.

Аминогликозиды

Несмотря на то, что существует IV поколение препаратов, в РФ зарегистрированы только три:

• I поколение: стрептомицин, неомицин (входит в состав торговых названий  «Банеоцин», «Флуцинар», «Полижинакс»);
• II поколение: гентамицин («Акридерм Гента мазь», «Белогент мазь»);
• III поколение: амикацин, тобрамицин («Тобрекс», «Тобразон»).

Пептидные антибиотики

Представители группы – грамицидин («Граммидин»), капли «Софрадекс».

Для наружного применения часто используют комбинации антибиотиков. Например, мазь «Банеоцин» сочетает в своем составе антибиотик Бацитрацин из группы пептидов и аминогликозид Неомицин.

Противогрибковые препараты

Рост грибковых заболеваний приводит к поиску эффективных противогрибковых средств. Поверхностные и системные микозы могут протекать изолированно или вследствие тяжелых воспалительных и/или иммунодефицитных состояний.

Антимикотики – фунгицидные и фунгистатические лекарства, эффективные в отношении грибков, которые вызывают ряд серьезных заболеваний. Более 400 видов грибков в настоящее время признаны патогенными, а сложности в определении конкретного вида патогенного микроорганизма определяет высокую потребность в противогрибковых препаратах широкого спектра действия. Также универсальные антимикотики нужны в связи со сложностью подобрать лекарственное средство отдельно для каждого вида грибка.

Выделяют природные или синтетические антимикотики наружного, внутреннего и парентерального способа применения.

Активностью в отношении нескольких видов грибковых микроорганизмов обладают группы полиенов, азолов, аллиламинов, эхинокандинов, а также лекарства других групп с антимикотической активностью местного и системного действия.

Выбор противогрибкового вещества должен быть основан на характерной клинической картине заболевания, а также результатах лабораторных методов исследования, которые подтверждают наличие грибковой инфекции.

Полиеновые антибиотики

Яркий представитель группы – «Амфотерицин В». Это антимикотическое средство природного происхождения, которое продуцируется Streptomyces nodosum. Противогрибковые составы из группы полиеновых антибиотиков образуют прочные связи с эргостеролом клеточной мембраны грибковых культур, нарушая целостность клеток.

Полиены обладают наибольшим спектром противогрибковой активности. При местном применении лекарственные формы антибиотиков активны в отношении грибов рода Candida, а при системном – используется против дрожжеподобных, диморфных и мицелиальных грибов. Также лекарства полиенового ряда эффективны в отношении некоторых простейших микроорганизмов – амеб («Амфотерицин В»), трихомонад (натамицин – «Примафунгин», «Пимафуцин»).

Важно знать, что антибиотик «Амфотерицин В» – единственный известный представитель группы для внутривенного введения при тяжелых системных микозах.

Азолы

Производные имидазола и триазола представляют собой наибольшую группу противогрибковых составов синтетического происхождения.

Разделяют их по способу применения:

• системные: кетоконазол («Микозорал»), флуконазол («Дифлюкан», «Дифлазон», «Микосист», «Микомакс»), итраконазол («Орунгал», «Орунит», «Румикоз», «Ирунин», «Итразол»);
• местные: клотримазол (крем, мазь, спрей, вагинальный гель), кетоконазол (шампунь «Низорал», «Кето-плюс», свечи вагинальные «Ливарол»), миконазол («Микозон»).

Кетоконазол заменили современные триазолы – флуконазол и итраконазол. Противогрибковая активность препаратов заключается в блокаде синтеза эргостерола собственной клеточной мембраной грибка через систему цитохром Р450-зависимых ферментов. Причина универсальности препаратов основывается на фунгистатическом эффекте.

Наиболее действенные в отношении многих грибков итраконазол и вориконазол: они воздействуют даже на плесневые грибки рода Aspergillus spp. Местные лекарственные средства азолового ряда при больших концентрациях могут оказывать фунгицидный эффект на грибковые микроорганизмы. Флуконазол и вориконазол доступны для внутривенного введения.

Антипротозойные препараты

В группу входят лекарства для лечения амебиазов и других заболеваний, вызванных простейшими (лямблиоз, трихомониаз).

Часто применяются сульфаниламиды («Сульфадимезин», «Фталазол») – синтетические антибиотики, которые сходны по строению с пара-аминобензойной кислотой, за счет чего захватываются микробной клеткой и нарушают в ней обменные процессы.

«Метронидазол», «Трихопол», «Орнидазол», «Тинидазол» обладают высокой активностью против простейших, а также анаэробных микробов. Применяются для лечения амебиаза, лямблиоза, трихомониаза и хеликобактер-ассоциированных гастропатий.

Важно помнить, что бесконтрольный прием препаратов с расширенным спектром действия приводит к развитию устойчивости микроорганизмов к действующим веществам антибиотиков. Только врач должен решать, какой вид препаратов можно использовать в каждом конкретном случае. Это позволяет избежать нерационального использования лекарственных средств и остановить развитие антибиотикорезистентности.